Drugbank probenecid , probenecid um

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Per la riduzione delle concentrazioni sieriche di acido urico nel artrite gottosa cronica e la gotta tophaceous nei pazienti con frequenti disabilitanti attacchi di gotta. È stato anche utilizzato in modo efficace per promuovere l'escrezione di acido urico nel iperuricemia secondaria alla somministrazione di diuretici tiazidici e correlati. Probenecid è un agente bloccante tubolare uricosurico e renale e viene usato in combinazione con la colchicina per trattare l'artrite gottosa cronica complicata da quando frequenti attacchi acuti ricorrenti di gotta. Esso inibisce il riassorbimento urato al prossimale contorto tubulo, aumentando così l'escrezione urinaria di acido urico e riducendo i livelli sierici di urato. uricosuria efficace riduce la piscina urato miscibile, ritarda la deposizione di urato, e favorisce il riassorbimento dei depositi di urato. Alle tubles prossimale e distale, probenecid inibisce competitivamente la secrezione di molti acidi organici deboli, tra cui penicilline, cefalosporine la maggior parte, e di alcuni altri antibiotici β-lattamici. Ciò si traduce in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di farmaci acidi eliminati principalmente tramite secrezione renale, ma solo un lieve aumento se il farmaco viene eliminato principalmente per filtrazione. Così, il farmaco può essere utilizzato per vantaggi terapeutici aumentare le concentrazioni di alcuni antibiotici β-lattamici nel trattamento della gonorrea, neurosifilide, o malattia infiammatoria pelvica (PID). Meccanismo di azione Probenecid inibisce il riassorbimento tubulare di urato, aumentando così l'escrezione urinaria di acido urico e diminuire i livelli di urato sierici. Probenecid può anche ridurre plasmatiche di urato e di inibire la secrezione renale di acido urico a concentrazioni subterapeutiche. Il meccanismo con cui probenecid inibisce il trasporto tubulare renale non è nota, ma il farmaco può inibire gli enzimi di trasporto che richiedono una fonte di legami fosfato ad alta energia e / o aspecifico interferire con l'accesso substrato recettori proteici sui tubuli renali. obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: Coinvolto nella eliminazione renale di anioni organici endogeni ed esogeni. Funzioni come scambiatore anionico organico quando l'assorbimento di una molecola di anione organico viene accoppiato con un efflusso di una molecola di acido dicarbossilico endogena (glutarato, chetoglutarato, etc). Media l'assorbimento di sodio-indipendente di acido 2,3-dimercapto-1-propanesulfonic (DMPS) (per similarità). Media la sodio-in. Gene Nome: SLC22A6 UniProt ID: Q4U2R8 Peso Molecolare: 61815,78 Da Riferimenti Takeda M, Narikawa S, M Hosoyamada, Cha SH, Sekine T, Endou H: caratterizzazione di inibitori di trasporto di anioni organici utilizzando cellule che esprimono stabilmente trasportatori di anioni organici umani. Eur J Pharmacol. 2001 Maggio 11; 419 (2-3): 113-20. [PubMed: 11426832] Jung KY, Takeda M, Kim DK, Tojo A, Narikawa S, Yoo BS, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H: Caratterizzazione di ocratossina A di trasporto da parte dei trasportatori di anioni organici umani. Life Sci. 21 settembre 2001; 69 (18): 2123-35. [PubMed: 11669456] Takeda M, Khamdang S, S Narikawa, Kimura H, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H: Caratterizzazione dei trasporti metotressato e le sue interazioni farmacologiche con trasportatori di anioni organici umani. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Agosto; 302 (2): 666-71. 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Gene Nome: SLC22A11 UniProt ID: Q9NSA0 Peso Molecolare: 59.970,945 Da Riferimenti Enomoto A, Takeda M, Shimoda M, S Narikawa, Kobayashi Y, Y Kobayashi, Yamamoto T, T Sekine, Cha SH, Niwa T, Endou H: Interazione di umani trasportatori di anioni organici 2 e 4 con inibitori del trasporto di anioni organici. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Giugno; 301 (3): 797-802. [PubMed: 12023506] Babu E, Takeda M, S Narikawa, Kobayashi Y, Enomoto A, Tojo A, Cha SH, Sekine T, Sakthisekaran D, Endou H: Ruolo umano organico trasportatore anionico 4 nel trasporto di ocratossina A. Biochim Biophys Acta. 12 giugno 2002, 1590 (1-3): 64-75. [PubMed: 12063169] Takeda M, Khamdang S, S Narikawa, Kimura H, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H: Caratterizzazione dei trasporti metotressato e le sue interazioni farmacologiche con trasportatori di anioni organici umani. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Agosto; 302 (2): 666-71. 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Gene Nome: SLC22A8 UniProt ID: Q8TCC7 Peso Molecolare: 59.855,585 Da Riferimenti Kusuhara H, Sekine T, Utsunomiya-Tate N, Tsuda M, Kojima R, Cha SH, Sugiyama Y, Y Kanai, Endou H: clonazione molecolare e la caratterizzazione di un nuovo trasportatore anionico organico multispecifico dal cervello di ratto. J Biol Chem. 1999 Maggio 7; 274 (19): 13.675-80. [PubMed: 10224140] Takeda M, Narikawa S, M Hosoyamada, Cha SH, Sekine T, Endou H: caratterizzazione di inibitori di trasporto di anioni organici utilizzando cellule che esprimono stabilmente trasportatori di anioni organici umani. Eur J Pharmacol. 2001 Maggio 11; 419 (2-3): 113-20. [PubMed: 11426832] Jung KY, Takeda M, Kim DK, Tojo A, Narikawa S, Yoo BS, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H: Caratterizzazione di ocratossina A di trasporto da parte dei trasportatori di anioni organici umani. Life Sci. 21 settembre 2001; 69 (18): 2123-35. 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Possono svolgere un ruolo di Ca (2 +) - canale perdita di regolare ER Ca (2+) omeostasi. Gene Nome: PANX1 UniProt ID: Q96RD7 Peso Molecolare: 48.049,555 Da Riferimenti Silverman W, S Locovei, Dahl G: Probenecid, un rimedio gotta, inibisce pannexina 1 canali. Am J Physiol cellulare Physiol. 2008 Sep; 295 (3): C761-7. doi: 10,1152 / ajpcell.00227.2008. Epub 2008 luglio 2. [PubMed: 18.596.212] Ransford GA, Fregien N, Qiu F, G Dahl, Conner GE, Salathe M: pannexina 1 contribuisce al rilascio di ATP nel epiteli delle vie aeree. Am J Respir cellulare Mol Biol. 2009 Nov; 41 (5): 525-34. doi: 10,1165 / rcmb.2008-0367OC. Epub 2009 febbraio 12. [PubMed: 19.213.873] Ma W, H Hui, Pelegrin P, Surprenant A: caratterizzazione farmacologica di pannexina-1 correnti espressi in cellule di mammifero. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Febbraio; 328 (2): 409-18. doi: 10,1124 / jpet.108.146365. Epub 2008 novembre 20. 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Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Questo enzima contribuisce alla variabilità farmacocinetica del metabolismo di farmaci come S-warfarin, diclofenac, phenyto. Gene Nome: CYP2C9 UniProt ID: P11712 Peso Molecolare: 55.627,365 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. 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[PubMed: 19.934.256] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto induttore Funzione Generale: idrossilasi steroide funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Nella epossidazione di acido arachidonico che genera acidi solo 14,15- e 11,12-cis-epoxyeicosatrienoic. E 'l'enzima principale. Gene Nome: CYP2C8 UniProt ID: P10632 Peso Molecolare: 55.824,275 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto induttore Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] I vettori Proteine ​​tipo di azione farmacologica organismo umano non Funzione generale: inquinamento vincolante funzione specifica: l'albumina sierica, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per l'acqua, Ca (2+), Na (+), K (+), grassi acidi, ormoni, bilirubina e droghe. La sua funzione principale è la regolazione della pressione osmotica colloidale di sangue. Maggiore trasportatore di zinco nel plasma, in genere si lega circa l'80% di tutti zinco plasma. Gene Nome: ALB UniProt ID: P02768 Peso Molecolare: 69365,94 Da Riferimenti Dundee JW, Halliday NJ, McMurray TJ: Aspirina e pretrattamento probenecid influenza la potenza del tiopentale e l'insorgenza d'azione di midazolam. Eur J Anaesthesiol. 1986 Maggio, 3 (3): 247-51. [PubMed: 3780693] Gewirtz DA, Holt SA: legame con le proteine ​​come componente di interazione farmacologica in studi farmacocinetici cellulari. Effetti di probenecid sul trasporto e l'accumulo di metotrexate nelle cellule tumorali ascite Ehrlich in vitro. Biochem Pharmacol. 15 marzo 1985; 34 (6): 747-54. [PubMed: 3977951] Hansen-Moller J, Schmit U: analisi cromatografia liquida ad alte prestazioni rapido per la determinazione simultanea di probenecid e il suo glucuronide nelle urine. Legame irreversibile di probenecid all'albumina sierica. J Pharm Biomed anale. 1991; 9 (1): 65-73. [PubMed: 2043725] trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: quaternario gruppo ammonio attività transmembrana trasportatore funzione specifica: media assorbimento tubolare di composti organici dalla circolazione. Media l'afflusso di agmatine, dopamina, noradrenalina (norepinefrina), la serotonina, la colina, famotidina, ranitidina, Histamin, creatinina, amantadina, memantina, acriflavine, 4- [4- (dimetilammino) - styryl] - N-metilpiridinio ASP, amiloride, metformina, N-1-metilnicotinamide (NMN), tetraetilammonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridiniu. Gene Nome: SLC22A2 UniProt ID: O15244 Peso Molecolare: 62579,99 Da Riferimenti Arndt P, Volk C, Gorboulev V, Budiman T, Popp C, Ulzheimer-Teuber I, Akhoundova A, Koppatz S, Bamberg E, Nagel G, Koepsell H: L'interazione di cationi, anioni, e debole il chinino di base con il ratto renale trasportatore cationico rOCT2 confrontato con rOCT1. 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Am J Physiol Renal Physiol. 2001 Sep; 281 (3): F454-68. [PubMed: 11502595] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: anione transmembrana organico l'attività del trasportatore funzione specifica: può agire come un trasportatore inducibile nel biliare e l'escrezione intestinale di anioni organici. Agisce come un percorso alternativo per l'esportazione di acidi biliari e glucuronidi da epatociti colestasi (per similarità). Gene Nome: ABCC3 UniProt ID: O15438 Peso Molecolare: 169.341,14 Da Riferimenti Zelcer N, Saeki T, G Reid, Beijnen JH, Borst P: Caratterizzazione dei trasporti di droga da parte della multidrug resistance proteina 3 (ABCC3) umana. J Biol Chem. 7 dicembre 2001; 276 (49): 46.400-7. [PubMed: 11581266] Zeng H, Chen ZS, Belinsky MG, Rea PA, Kruh GD: Trasporto di metotrexato (MTX) e folati dalla proteina resistenza multifarmaco (MRP) 3 e MRP1: effetto di polyglutamylation sul trasporto MTX. 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Gene Nome: ABCC5 UniProt ID: O15440 Peso Molecolare: 160.658,8 Da Riferimenti Jedlitschky G, B Burchell, Keppler D: La proteina multidrug resistance 5 funziona come una pompa di esportazione ATP-dipendente per nucleotidi ciclici. J Biol Chem. 29 settembre 2000; 275 (39): 30.069-74. [PubMed: 10893247] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Symporter funzione specifica: Proton-coupled transporter monocarbossilato. Catalizza il rapido trasporto attraverso la membrana plasmatica di molti monocarboxylates quali lattato, piruvato, ossiacidi catena ramificata derivati ​​da leucina, valina e isoleucina, ei corpi chetonici acetoacetato, beta-idrossibutirrato e acetato. Funziona come ad alta affinità transporter piruvato. Gene Nome: SLC16A7 UniProt ID: O60669 Peso Molecolare: 52.199,745 Da Riferimenti Broer S, Broer A, Schneider HP, Stegen C, Halestrap AP, Deitmer JW: Caratterizzazione della alta affinità monocarbossilato trasportatore MCT2 in Xenopus laevis ovociti. Biochem J. 1 agosto 1999; 341 (Pt 3): 529-35. [PubMed: 10417314] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Symporter funzione specifica: Sodio-ione di dipendenti, ad alta affinità carnitina trasportatore. Coinvolto nella assorbimento cellulare attivo di carnitina. Trasporti uno ione sodio con una molecola di carnitina. trasporta anche cationi organici come tetraetilammonio (TEA) senza il coinvolgimento di sodio. Anche rapporto relativo all'attività assorbimento di carnitina per TEA è 11.3. Gene Nome: SLC22A5 UniProt ID: O76082 Peso Molecolare: 62751,08 Da Riferimenti Ohashi R, Tamai io, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Y Sai, Shimane M, Tsuji A: Na (+) - carnitina trasporto dipendente da organico cationico transporter (OCTN2): la sua rilevanza farmacologico e tossicologico. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Novembre; 291 (2): 778-84. [PubMed: 10525100] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Transporter funzione specifica: Isoform 1: possono partecipare direttamente al trasporto attivo di farmaci in organuli subcellulari o distribuzione della droga influenza indirettamente. Trasporti coniugati del glutatione come leucotrieni-C4 (LTC4) e N-ethylmaleimide S-glutatione (NEM-GS).Isoform 2: Inibisce l'apoptosi TNF-alfa-mediata attraverso il blocco di uno o più caspasi. Gene Nome: ABCC6 UniProt ID: O95255 Peso Molecolare: 164.904,81 Da Riferimenti Ilias A, Urban Z, Seidl TL, Le Saux O, Sinko E, Boyd CD, Sarkadi B, Varadi A: La perdita di ATP-dipendente attività di trasporto in pseudoxantoma mutanti elasticum-associato di ABCC6 umana (MRP6). J Biol Chem. 2002 Maggio 10; 277 (19): 16.860-7. Epub 2002 Mar 5. [PubMed: 11.880.368] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Gao J, Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Un test funzionale per la quantificazione delle affinità apparenti di ligandi di P-glicoproteina in cellule Caco-2. Pharm Res. 2001 Febbraio; 18 (2): 171-6. 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Media trasporti ATP-dipendente di glutatione e di glutatione coniugati, leucotrieni C4, estradiolo-17-beta-o-glucuronide, metotrexato, farmaci antivirali e di altri xenobiotici. Conferisce resistenza ai farmaci antitumorali. Idrolizza ATP con bassa efficienza. Gene Nome: ABCC1 UniProt ID: P33527 Peso Molecolare: 171.589,5 Da Riferimenti Hong J, Lambert JD, Lee SH, Sinko PJ, Yang CS: Il coinvolgimento delle proteine ​​associate alla resistenza multidrug nel regolare i livelli cellulari di (-) - epigallocatechina-3-gallato e dei suoi metaboliti metilici. Biochem Biophys Res Commun. 10 ottobre 2003; 310 (1): 222-7. [PubMed: 14511674] Ilias A, Urban Z, Seidl TL, Le Saux O, Sinko E, Boyd CD, Sarkadi B, Varadi A: La perdita di ATP-dipendente attività di trasporto in pseudoxantoma mutanti elasticum-associato di ABCC6 umana (MRP6). J Biol Chem. 2002 Maggio 10; 277 (19): 16.860-7. Epub 2002 Mar 5. 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Gene Nome: SLC16A1 UniProt ID: P53985 Peso Molecolare: 53.943,685 Da Riferimenti Broer S, Broer A, Schneider HP, Stegen C, Halestrap AP, Deitmer JW: Caratterizzazione della alta affinità monocarbossilato trasportatore MCT2 in Xenopus laevis ovociti. Biochem J. 1 agosto 1999; 341 (Pt 3): 529-35. [PubMed: 10417314] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Virus dell'attività del recettore funzione specifica: Il sistema di assorbimento di acido di sodio / bile epatica presenta un'ampia specificità di substrato e trasporta vari composti organici acidi biliari non pure. Esso è strettamente dipendente dalla presenza extracellulare di sodio. (Microbica infezione) agisce come un recettore per il virus dell'epatite B. Gene Nome: SLC10A1 UniProt ID: Q14973 Peso Molecolare: 38118,64 Da Riferimenti Hagenbuch B, Stieger B, Foguet M, H Lubbert, Meier PJ: espressione funzionale clonazione e caratterizzazione del epatociti / bile sistema di cotrasporto Na + acido. Proc Natl Acad Sci U S A. 1 dicembre 1991; 88 (23): 10.629-33. [PubMed: 1961729] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: Coinvolto nella eliminazione renale di anioni organici endogeni ed esogeni. Funzioni come scambiatore anionico organico quando l'assorbimento di una molecola di anione organico viene accoppiato con un efflusso di una molecola di acido dicarbossilico endogena (glutarato, chetoglutarato, etc). Media l'assorbimento di sodio-indipendente di acido 2,3-dimercapto-1-propanesulfonic (DMPS) (per similarità). Media la sodio-in. Gene Nome: SLC22A6 UniProt ID: Q4U2R8 Peso Molecolare: 61815,78 Da Riferimenti Cihlar T, Ho ES: saggio di fluorescenza-based per l'interazione di piccole molecole con l'renale trasportatore anionico organico umano 1. Anal Biochem. 15 luglio 2000; 283 (1): 49-55. [PubMed: 10929807] Mulato AS, ES Ho, Cihlar T: farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono in modo efficiente il trasporto e la citotossicità di adefovir mediata dalla renale trasportatore anionico organico umano 1. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Ottobre; 295 (1): 10-5. [PubMed: 10991954] Takeda M, Narikawa S, M Hosoyamada, Cha SH, Sekine T, Endou H: caratterizzazione di inibitori di trasporto di anioni organici utilizzando cellule che esprimono stabilmente trasportatori di anioni organici umani. Eur J Pharmacol. 2001 Maggio 11; 419 (2-3): 113-20. 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Trasporti benzilpenicillina (PCG), estrone-3-solfato (E1S), cimetidina (CMD), 2,4-dicloro-phenoxyacetate (2,4-D), p-ammino-ippurato (PAH), acyclovir (ACV) e ocratossina (OTA). Gene Nome: SLC22A8 UniProt ID: Q8TCC7 Peso Molecolare: 59.855,585 Da Riferimenti Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Y Kobayashi, Goya T, H Endou: Identificazione e caratterizzazione di umano trasportatore anionico organico 3 esprime prevalentemente nel rene. Mol Pharmacol. 2001 Maggio; 59 (5): 1277-1286. [PubMed: 11306713] Takeda M, Narikawa S, M Hosoyamada, Cha SH, Sekine T, Endou H: caratterizzazione di inibitori di trasporto di anioni organici utilizzando cellule che esprimono stabilmente trasportatori di anioni organici umani. Eur J Pharmacol. 2001 Maggio 11; 419 (2-3): 113-20. [PubMed: 11426832] Jung KY, Takeda M, Kim DK, Tojo A, Narikawa S, Yoo BS, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H: Caratterizzazione di ocratossina A di trasporto da parte dei trasportatori di anioni organici umani. 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Gene Nome: ABCC11 UniProt ID: Q96J66 Peso Molecolare: 154.299,625 Da Riferimenti Chen ZS, Guo Y, Belinsky MG, Kotova E, Kruh GD: Trasporto di acidi biliari, steroidi solfati, estradiolo 17-beta-D-glucuronide, e leucotrieni C4 da multiresistenza ai farmaci umano proteina 8 (ABCC11). Mol Pharmacol. 2005 Febbraio; 67 (2): 545-57. Epub 2004 novembre 10. [PubMed: 15.537.867] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media assorbimento saturabile di estrone solfato, deidroepiandrosterone solfato e composti correlati. Gene Nome: SLC22A11 UniProt ID: Q9NSA0 Peso Molecolare: 59.970,945 Da Riferimenti Enomoto A, Takeda M, Shimoda M, S Narikawa, Kobayashi Y, Y Kobayashi, Yamamoto T, T Sekine, Cha SH, Niwa T, Endou H: Interazione di umani trasportatori di anioni organici 2 e 4 con inibitori del trasporto di anioni organici. 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[PubMed: 14978359] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: tiroide ormone transmembrana attività trasportatore funzione specifica: media la Na (+) - trasporto ad alta affinità indipendente anioni organici come il ormoni tiroidei tiroxina (T4) e rT3. Altri substrati potenziali, come la triiodotironina (T3), 17-beta-estradiolo glucuronosil, estrone-3-solfato e sulfobromophthalein (BSP) sono trasportati con molta minore efficienza. Possono svolgere un ruolo significante nella regolazione del flusso T4 dentro e fuori del cervello (per similarità). Gene Nome: SLCO1C1 UniProt ID: Q9NYB5 Peso Molecolare: 78.695,625 Da Riferimenti Tohyama K, H Kusuhara, Sugiyama Y: Coinvolgimento di multispecifico trasportatore di anioni organici, Oatp14 (Slc21a14), nel trasporto di tiroxina attraverso la barriera emato-encefalica. Endocrinologia. 2004 Sep; 145 (9): 4384-91. Epub 2004 May 27. [PubMed: 15.166.123] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media multispecifico trasporto di anioni organici di sodio-indipendente. Trasporto di prostaglandina E2, prostaglandina F2, tetraciclina, bumetanide, estrone solfato, glutarato, deidroepiandrosterone solfato, allopurinolo, 5-fluorouracile, paclitaxel, acido L-ascorbico, salicilato, ethotrexate, e alfa-chetoglutarato. Gene Nome: SLC22A7 UniProt ID: Q9Y694 Peso Molecolare: 60.025,025 Da Riferimenti Enomoto A, Takeda M, Shimoda M, S Narikawa, Kobayashi Y, Y Kobayashi, Yamamoto T, T Sekine, Cha SH, Niwa T, Endou H: Interazione di umani trasportatori di anioni organici 2 e 4 con inibitori del trasporto di anioni organici. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Giugno; 301 (3): 797-802. [PubMed: 12023506] Khamdang S, M Takeda, Shimoda M, Noshiro R, S Narikawa, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H: Interazioni di trasportatori di anioni uomo-ratto e-organici con pravastatina e cimetidina. J Pharmacol Sci. 2004 Febbraio; 94 (2): 197-202. [PubMed: 14978359] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Urate transmembrana attività trasportatore funzione specifica: Richiesto per efficiente urato riassorbimento nel rene. Regola i livelli di urato di sangue. Media saturabile assorbimento urato agevolando lo scambio di urato contro anioni organici. Gene Nome: SLC22A12 UniProt ID: Q96S37 Peso Molecolare: 59629,57 Da Riferimenti Shin HJ, Takeda M, Enomoto A, Fujimura M, Miyazaki H, N Anzai, Endou H: Interazioni di urato URAT1 trasportatore di rene umano con farmaci uricosurici. Nefrologia (Carlton). 2011 Feb; 16 (2): 156-62. doi: 10.1111 / j.1440-1797.2010.01368.x. [PubMed: 21272127] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Zucchero: protone attività symporter funzione specifica: Trasporto urato e fruttosio. Può avere un ruolo nel riassorbimento urato da tubuli prossimali. trasporta anche il glucosio a basso tasso. Gene Nome: SLC2A9 UniProt ID: Q9NRM0 Peso Molecolare: 58.701,205 Da Riferimenti Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. 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