Drugbank cyproheptadine , ciptadine

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Per il trattamento della rinite allergica perenne e stagionale, rinite vasomotoria, congiuntivite allergica dovuta ad allergeni e cibi inalanti, lieve non complicata allergiche manifestazioni cutanee di orticaria e angioedema, miglioramento di reazioni allergiche al sangue o plasma, orticaria fredda, dermatographism, e come terapia per anafilattico Le reazioni aggiuntiva alla epinefrina. Ciproeptadina è un antistaminico piperidina. A differenza di altri antistaminici, questo farmaco antagonizza anche recettori della serotonina. Questa azione fa Cyproheptadine utile in condizioni come cefalea vascolare e anoressia. Cyproheptadine non impedisce il rilascio di istamina, ma piuttosto in concorrenza con l'istamina libera per il legame ai luoghi HA-recettori. Cyproheptadine antagonizza competitivamente gli effetti dell'istamina su HA-recettori nel tratto GI, utero, grandi vasi sanguigni, e muscolatura liscia bronchiale. La maggior parte antistaminici in possesso di notevoli proprietà anticolinergiche, ma Cyproheptadine esercita azioni anticolinergici solo deboli. Il blocco dei recettori muscarinici centrali appare per tenere conto di effetti antiemetici di Cyproheptadine, anche se il meccanismo esatto non è noto. Cyproheptadine compete anche con la serotonina a siti recettori nel muscolo liscio negli intestini e altri luoghi. Antagonismo della serotonina sul centro appetito dell'ipotalamo può spiegare la capacità di Cyproheptadine per stimolare l'appetito. Cyproheptadine è stato utilizzato anche per contrastare il mal di testa vascolare, che molti credono sono causati da cambiamenti dell'attività della serotonina, ma non è chiaro come Cyproheptadine esercita un effetto benefico a questa condizione. Meccanismo di azione Cyproheptadine compete con l'istamina libera per il legame ai luoghi HA-recettori. Questo antagonizza gli effetti dell'istamina su HA-recettori, determinando una riduzione dei sintomi negativi causati dal legame istamina HA-recettore. Cyproheptadine compete anche con la serotonina a siti recettori nel muscolo liscio negli intestini e altri luoghi. Antagonismo della serotonina sul centro appetito dell'ipotalamo può spiegare la capacità di Cyproheptadine per stimolare l'appetito. Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni antagonista Funzione Generale: istamina attività del recettore funzione specifica: nei tessuti periferici, la sottoclasse H1 di recettori dell'istamina media la contrazione della muscolatura liscia, aumento della permeabilità capillare a causa della contrazione delle venule terminali, e il rilascio di catecolamine da midollare surrenale, nonché mediazione neurotrasmissione nel sistema nervoso centrale. Gene Nome: HRH1 UniProt ID: P35367 Peso Molecolare: 55783,61 Da Riferimenti Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: Virus dell'attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui la mescalina, la psilocibina, 1- (2,5-dimetossi-4-iodofenil) -2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula. Gene Nome: HTR2A UniProt ID: P28223 Peso Molecolare: 52602,58 Da Riferimenti Rashid M, Nakazawa M, Nagatomo T: Effetti di sarpogrelate, un romanzo antagonista 5-HT2, su rilassamenti endotelio-dipendente 5-HT-indotti in coronarica suina. Jpn J Pharmacol. 2002 Agosto; 89 (4): 405-12. [PubMed: 12233819] Honda M, Nishida T, Ono H: triciclici analoghi cyclobenzaprine, amitriptilina e ciproeptadina inibire la trasmissione riflesso spinale attraverso (2) recettori 5-HT. Eur J Pharmacol. 2003 1 gennaio; 458 (1-2): 91-9. [PubMed: 12498911] Callaway CW, Rempel N, Peng RY, Geyer MA: recettori della serotonina 5-HT1-come mediano iperattività nei ratti indotta da 3,4-Metilendiossinaetanfetamina. Neuropsychopharmacology. 1992 Sep; 7 (2): 113-27. [PubMed: 1358088] Hoenicke EM, Vanecek SA, Woods JH: Gli effetti di stimolo discriminante del clozapina in piccioni: il coinvolgimento di 5-hydroxytryptamine1C e recettori 5-hydroxytryptamine2. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Ottobre; 263 (1): 276-84. [PubMed: 1403790] Calka O, Metin A, Dulger H, Erkoç R: Effetto della ciproeptadina sui livelli di leptina nel siero. Adv Ther. 2005 settembre-ottobre; 22 (5): 424-8. [PubMed: 16418149] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui alcaloidi derivati ​​dell'ergot, 1-2,5, - dimethoxy-4-iodofenil-2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modul. Gene Nome: HTR2C UniProt ID: P28335 Peso Molecolare: 51.820,705 Da Riferimenti Honda M, Nishida T, Ono H: triciclici analoghi cyclobenzaprine, amitriptilina e ciproeptadina inibire la trasmissione riflesso spinale attraverso (2) recettori 5-HT. Eur J Pharmacol. 2003 1 gennaio; 458 (1-2): 91-9. [PubMed: 12498911] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: Fosfatidilinositolo fosfolipasi attività c funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM1 UniProt ID: P11229 Peso Molecolare: 51.420,375 Da Riferimenti Eltze M, G Lambrecht, Mutschler E: display Cyproheptadine alta affinità per i recettori muscarinici, ma non discrimina tra i sottotipi di recettori. Eur J Pharmacol. 7 dicembre 1989; 173 (2-3): 219-22. [PubMed: 2625138] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto antagonista Funzione generale: G-proteina acetilcolina accoppiato attività del recettore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione di G proteine. effetto di trasduzione primario è l'inibizione ciclasi. Segnalazione promuove l'attività fosfolipasi C, che porta al rilascio di inositolo trifosfato (IP3); questo allora trigge. Gene Nome: CHRM2 UniProt ID: P08172 Peso Molecolare: 51.714,605 ​​Da Riferimenti Eltze M, G Lambrecht, Mutschler E: display Cyproheptadine alta affinità per i recettori muscarinici, ma non discrimina tra i sottotipi di recettori. Eur J Pharmacol. 7 dicembre 1989; 173 (2-3): 219-22. [PubMed: 2625138] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione generale: l'attività del recettore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM3 UniProt ID: P20309 Peso Molecolare: 66.127,445 Da Riferimenti Eltze M, G Lambrecht, Mutschler E: display Cyproheptadine alta affinità per i recettori muscarinici, ma non discrimina tra i sottotipi di recettori. Eur J Pharmacol. 7 dicembre 1989; 173 (2-3): 219-22. [PubMed: 2625138] enzimi Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato funzione generale: L'acido retinoico vincolanti funzione specifica: UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e la successiva eliminazione di xenobiotici potenzialmente tossici e composti endogeni. Isoforma 2 manca l'attività transferasi, ma agisce come un regolatore negativo di isoforma 1. Gene Nome: UGT1A3 UniProt ID: P35503 Peso Molecolare: 60.337,835 Da Riferimenti Verde MD, Re CD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR: Glucuronidazione di ammine e di altri xenobiotici catalizzate da espresso umana UDP-glucuronosiltransferasi 1A3. Drug Metab Dispos. 1998 Giugno; 26 (6): 507-12. [PubMed: 9616184] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.